帕布昔利布(Palbociclib,PD-0332991)

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藥品名稱帕布昔利布(Palbociclib,PD-0332991

商品名: IBRANCE

CAS No.: 571190-30-2

原研公司】輝瑞;

上市情況】美國FDA20152月加速批準了 IBRANCE與來曲唑聯合用藥用于絕經后女性HR+/HER2-晚期或轉移性乳腺癌的一線治療。 20162月,FDA進一步批準擴大 IBRANCE的適應癥,聯合阿斯利康腫瘤學藥物Faslodexfulvestrant,**維司群),用于接受內分泌治療后病情進展的HR+/HER2-晚期或轉移性乳腺癌女性患者的治療,此次批準也標志著 IBRANCE治療HR+/HER2-乳腺癌成功由一線治療擴大至二線治療,這顯著擴大了 IBRANCE的患者群體。201612月,FDA正式受理了Ibrance的補充新藥申請(sNDA)并授予優先審查資格,此次sNDA,支持 IBRANCE由之前的加速批準轉變為常規批準(Regular Approval),目前 IBRANCE已經被歐盟和加拿大批準上市。

劑型】膠囊:75mg,100mg,125mg;

適應癥】聯合Femaraletrozole,來曲唑)用于既往未接受過系統治療以控制晚期病情的絕經后女性HR+/HER2-晚期或轉移性乳腺癌的一線治療。聯合阿斯利康腫瘤學藥物Faslodexfulvestrant,**維司群),用于接受內分泌治療后病情進展的激素受體陽性(HR+)、人表皮生長因子受體2陰性(HER2-)晚期或轉移性乳腺癌女性患者的治療。

作用機理 IBRANCE全球首個上市的口服靶向性CDK4/6抑制劑,能夠選擇性抑制細胞周期蛋白依賴性激酶46CDK4/6),恢復細胞周期控制,阻斷腫瘤細胞增殖。細胞周期失控是癌癥的一個標志性特征,CDK4/6在許多癌癥中均過度活躍,導致細胞增殖失控。CDK4/6是細胞周期的關鍵調節因子,能夠觸發細胞周期從生長期(G1期)向DNA復制期(S1期)轉變。在雌激素受體陽性(ER+)乳腺癌中,CDK4/6的過度活躍非常頻繁,而CDK4/6ER信號的關鍵下游靶標。臨床前數據表明,CDK4/6ER信號雙重抑制具有協同作用,并能夠抑制G1ER+乳腺癌細胞的生長。

專利情況】化合物專利在國內將于20231月到期。

上市情況】美國、歐盟、加拿大及日本均已上市。

市場前景IBRANCE是全球上市的首個CDK4/6抑制劑。之前,IBRANCE已于20152月獲FDA加速批準,聯合FemaraLetrozole,來曲唑)用于既往未接受過系統治療以控制晚期病情的絕經后女性HR+/HER2-晚期或轉移性乳腺癌的一線治療。其中,Femara是諾華的腫瘤學藥物。20162月,美國FDAIBRANCEPalbociclib,125mg膠囊)進一步批準擴大適應癥,聯合阿斯利康腫瘤學藥物FaslodexFulvestrant,**維司群),用于接受內分泌治療后病情進展的激素受體陽性(HR+)、人表皮生長因子受體2陰性(HER2-)晚期或轉移性乳腺癌女性患者的治療。此次擴大適應癥批準,也標志著IBRANCE治療HR+/HER2-乳腺癌成功由一線治療擴大至二線治療,將顯著擴大IBRANCE的患者群體。最新的三期臨床研究數據顯示,Palbociclib與目前已有的首選藥物(來曲唑、阿那曲唑、**維司群等)聯合使用,能將疾病進展風險降低50%以上,甚至能將無疾病進展生存時間翻倍。 IBRANCE 在上市的當年(2015)銷售額就達到了7.32億美元。  輝瑞公司于2017131日公布的2016年財物報告顯示, IBRANCE 2016年銷售額突破20億美元,遠遠超過Global Data此前的預測(2023年的銷售額將達到18.5億美元)。FiercePharma2022年全球暢銷腫瘤藥進行了排名預測,其中IBRANCE 2022年的銷售額為60.1億美元,排名第五位。