替諾福韋艾拉酚胺半富馬酸鹽

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商品名:Vemlidy;

原研公司:吉利德科技

CAS No.:   1392275-56-7                    

劑型】片劑

規格】25 mg(HBV);10 mg  (HIV) (以C21H29N6O5P計)

適應癥】用于治療伴有代償**肝病的慢**乙型肝炎病毒感染****患者。

作用機理】替諾福韋艾拉酚**是一種創新**、靶向**的替諾福韋前藥,該藥物作為核苷類逆轉錄酶抑制劑(NRTI),通過干擾乙肝病毒DNA聚合酶的功能抑制乙肝病毒的復制,降低血清及肝組織內的病毒載量。

專利情況】化合物專利2021年7月到期,晶型專利尚未授權。

上市情況】2016年11月11日, FDA批準TAF用于慢性乙型肝炎的治療;2015年11月,吉利德四合一抗HIV新藥Genvoya獲得FDA批準上市,其中之一即為TAF。

市場前景】我國屬于乙型肝炎的高危地區。目前每年用于乙型肝炎治療的總費用超過1000億人民幣,已成為全球最大的乙肝藥物市場。服用核苷類藥物,如拉米夫定、阿德福韋酯、恩替卡韋、替比夫定等,要遵守長期服用的原則。在服藥過程中如果突然停藥,可能發生肝病的急性加重,甚至發生肝衰竭。因此,開發高效低毒且生物利用度高的新型核苷類藥物,如何預防和減少耐藥發生率是抗HBV感染藥物研究和應用的熱點,因此臨床優勢顯著的替諾福韋艾拉酚**(TAF)應運而生。替諾福韋艾拉酚**(TAF)是替諾福韋的前藥,屬于核苷類逆轉錄酶抑制劑(NRTI),在體內磷酸化生成三磷酸核苷類似物,抑制病毒DNA聚合酶的作用,終止DNA鏈的延長和合成,從而達到抑制病毒復制的作用。TAF與富馬酸替諾福韋二吡呋酯(TDF)均是吉利德(Gilead)公司開發的核苷酸類抗病毒藥,根據吉利德公司2010年年報顯示,TDF及其復方制劑當年的銷售額已經超過60億美元。TAF在生物利用度、毒性及臨床給藥劑量方面均比TDF具有顯著的優勢。分析師預計,TAF有望取代TDF,成為吉利德公司鞏固其在感染性肝炎治療領域領導者地位的利器。據國際知名藥物市場預測公司(Evaluate Pharma)預計,該藥物有望在2020年全球銷售規模達37億美元。

項目優勢

l  公斤級制備工藝;

l  具有競爭力的成本優勢;

l  詳盡、充分的藥學研究,完全符合SFDA的申報要求;

l  提供詳細工藝路線、起始物料、關鍵中間體和最終成品的質量標準;

l  可以提供工藝雜質及降解雜質對照品,并提供全套結構鑒定及解析資料。