依魯替尼 Ibrutinib

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藥品名稱依魯替尼(PCI- 32765;

商品名Imbruvica;     

CAS No.: 936563-96-1;

原研公司】由美國強生和Pharmacyclics公司研發;

上市情況】依魯替尼在日本、歐洲以及美國已經上市銷售;在國內,Pharmacyclics LLC在中國的上市申請獲受理;Pharmacyclics, Inc. Janssen-Cilag International NV的臨床注冊申請獲得批準;哈爾濱珍寶制藥有限公司等9家公司提交臨床注冊申請,并且已有6家獲得批準。

 】膠囊劑,規格為140 mg;

適應癥】復發性或難治性套細胞淋巴瘤(MCL)、慢性淋巴細胞白血?。?/span>CLL)、攜帶17p刪除突變的CLL、Waldenstrom巨球蛋白血癥(WM)、套細胞淋巴癌、小淋巴細胞性淋巴瘤(SLL)的治療。

作用機理】依魯替尼是第一個口服布魯頓酪氨酸激酶(BTK)抑制劑。依魯替尼與在BTK活性位點中的半胱氨酸殘基形成共價鍵,導致BTK酶活性的抑制。Imbruvica能夠阻斷介導惡性B細胞不可控地增殖和擴散的信號通路,幫助殺死并降低癌細胞數量,延緩癌癥的惡化。在臨床試驗中,Imbruvica單藥及組合療法針對廣泛類型的血液系統惡性腫瘤展現出了強大的療效,包括慢性淋巴細胞白血?。?/span>CLL)、套細胞淋巴瘤(MCL)、Waldenstrom巨球蛋白血癥(WM)、彌漫性大B細胞淋巴癌(CLBCL)、濾泡性淋巴瘤(FL)、多發性骨髓瘤(MM)及邊緣區淋巴瘤(MZL)等。

 市場前景】慢性淋巴細胞白血病是一種相對少見的惡性腫瘤,大約占所有癌癥的0.8%。慢性淋巴細胞白血病可以發生于任何年齡的人群,但以60歲以上的人群最常見,男性比女性更常見。套細胞淋巴瘤占全部非霍奇金淋巴瘤(NHL)6%。這類淋巴瘤以前歸在其他亞型中,只有最近十余年才被認識到是一類獨立疾病。美國每年大約有1.6萬人被診斷為慢性淋巴細胞性白血病,目前該疾病的標準治療通常是化療。然而,好多慢性淋巴細胞性白血病老年患者無法容忍激進的治療,而染色體17p缺失引起的惡性腫瘤患者通常對治療沒有響應。目前,對于慢性淋巴細胞白血病以及套細胞淋巴癌的治療仍然沒有標準療法,治療效果仍達不到預期,臨床用藥需求不斷加大,臨床上急需療效確切的治療藥物。此次Ibrutinib用于治療套細胞淋巴癌獲得批準是在對111名之前經歷過治療的患者進行全面試驗的基礎上做出的。藥物效用結果顯示,Ibrutinib在上述111名被試中的總體應答率高達65.8%,完全應答率達到17%,另有49%的患者為部分應答,持續應答時間的中值為17.5個月。FiercePharma預測,Imbruvica 2022年可以實現82.9億美元的銷售收入,位于全球腫瘤藥銷售額排名第三位。